Thành phần
Một viên nang Grinterol 250mg có chứa:
Hoạt chất chính: Axit ursodeoxycholic.
Tá dược vừa đủ.
Tác dụng của thuốc Grinterol 250mg
1. Chỉ định
Thuốc được chỉ định trong điều trị trong các trường hợp sau:
Viêm đường mật nguyên phát (PBC).
Hòa tan sỏi mật cholesterol không cản quang, đường kính sỏi mật < 15 mm, có túi mật hoạt động bình thường.
Bệnh xơ nang ở trẻ 6 tuổi đến dưới 18 tuổi.
2. Dược lực học
- Axit ursodeoxycholic là một axit mật thứ cấp có tác dụng bảo vệ tế bào, điều hòa miễn dịch và lợi mật. Nó làm giảm phân đoạn cholesterol trong lipid mật. Axit ursodeoxycholic ức chế sự hấp thu cholesterol tại ruột và sự tiết cholesterol vào mật, làm giảm độ bão hòa cholesterol trong mật. Đồng thời, axit ursodeoxycholic tăng cường dòng chảy của axit mật và thúc đẩy sự bài tiết axit mật.
3. Dược động học
- Hấp thu: Axit ursodeoxycholic nội sinh chỉ chiếm một phần nhỏ (khoảng 5%) trong tổng lượng axit mật của cơ thể người. Sau khi uống, phần lớn ursodiol được hấp thu thông qua khuếch tán thụ động, những việc hấp thu này không hoàn toàn. Khi đã được hấp thu, khoảng 50% ursodiol được chuyển hóa tại gan nếu không có bệnh lý gan. Tuy nhiên, khi bệnh gan nặng hơn, mức độ chuyển hóa này sẽ giảm. Trong quá trình dùng thuốc lâu dài, nó trở thành một axit mật chính trong mật và huyết tương. Ở liều dùng lâu dài từ 13mg – 15 mg/kg/ngày, ursodiol chiếm khoảng 30% – 50% lượng axit mật trong mật và huyết tương.
- Phân bố: Thể tích phân bố của axit ursodeoxycholic chưa được xác định, nhưng dự kiến sẽ nhỏ vì axit ursodeoxycholic chủ yếu được phân bố trong mật tại túi mật và ruột non.
- Chuyển hóa: Sau khi được sử dụng, axit ursodeoxycholic vào tĩnh mạch cửa và đi vào gan, nơi nó được liên hợp với glycine hoặc taurine. Axit ursodeoxycholic cũng được tiết vào mật. Các liên hợp với glycine hoặc taurine sẽ được hấp thu trong ruột non thông qua cơ chế thụ động và chủ động. Các liên hợp này cũng có thể bị khử liên hợp trong hồi tràng nhờ enzym ruột, dẫn đến sự hình thành axit ursodeoxycholic tự do có thể được tái hấp thu và liên hợp lại trong gan. Phần axit ursodeoxycholic không hấp thu được sẽ vào đại tràng, nơi nó bị khử hydroxyl hóa tại vị trí số 7 bởi vi khuẩn ruột để tạo thành axit lithocholic. Một phần axit ursodeoxycholic có thể chuyển thành axit chenodeoxycholic thông qua trung gian 7-oxo. Axit chenodeoxycholic cũng bị khử hydroxyl hóa để tạo thành axit lithocholic. Các chất chuyển hóa này khó tan và được thải ra ngoài qua phân. Một phần nhỏ axit lithocholic được tái hấp thu, liên hợp với glycine hoặc taurine tại gan và được sulfat hóa tại vị trí số 3. Các liên hợp sulfat hóa này sẽ được bài tiết qua mật và cuối cùng bị thải ra ngoài qua phân.
- Thải trừ: Axit ursodeoxycholic được bài tiết chủ yếu qua phân. Thải trừ qua thận là con đường thải trừ phụ. Trong quá trình điều trị, việc thải trừ qua nước tiểu có tăng nhưng vẫn dưới 1%, ngoại trừ trong trường hợp bệnh gan ứ mật nặng.
Liều lượng và cách dùng thuốc Grinterol 250mg
1. Cách dùng
Thuốc dùng theo đường uống và uống sau bữa ăn.
2. Liều dùng
Điều trị sỏi mật cholesterol:
- Liều dùng: Dựa theo cân nặng, từ 5mg – 10 mg/kg/ngày. Liều trung bình là 7,5mg/kg/ngày. Đối với người thừa cân, liều có thể tăng đến 10mg/kg/ngày (từ 2 – 3 viên mỗi ngày tùy trọng lượng).
- Cách chia liều: Uống một lần vào buổi tối hoặc chia hai lần, sáng và tối.
- Thời gian điều trị: Kéo dài từ 6 tháng đến 12 tháng đối với sỏi lớn hơn 1cm.
Điều trị các bệnh gan mật mạn tính:
- Liều khởi đầu: 200mg/ngày, sau đó tăng dần đến liều điều trị từ 13mg – 15 mg/kg/ngày trong vòng 4 – 8 tuần.
- Bệnh gan mật liên quan đến bệnh nhầy nhớt: Liều có thể lên đến 20mg/kg/ngày.
- Cách sử dụng: Chia liều hai lần trong ngày, dùng cùng bữa ăn.
3. Quá liều
Người bệnh có thể bị tiêu chảy khi sử dụng thuốc quá liều do tác động kích thích của thuốc lên niêm mạc ruột. Trong trường hợp này, bạn nên gặp bác sĩ để được xử lý triệu chứng. Bác sĩ sau khi xử lý xong sẽ tiến hành kiểm tra và cân nhắc thay đổi liều dùng hoặc thuốc khác phù hợp với khả năng dung nạp thuốc.
4. Quên liều
Trong trường hợp người bệnh quên liều thuốc cần nhanh chóng uống liều đã quên. Lưu ý, nếu thời gian nhớ ra gần thời gian của liều tiếp theo, bạn nên cân nhắc bỏ qua liều đã quên và tiếp tục liệu trình. Không tự ý gấp đôi liều để bù lại liều đã quên.
Lưu ý/Thận trọng khi dùng Grinterol 250mg
1. Chống chỉ định
Thuốc Grinterol 250mg chống chỉ định với những đối tượng sau:
- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Viêm túi mật hoặc viêm đường mật cấp tính.
- Tắc nghẽn đường mật, đau quặn mật thường xuyên.
- Sỏi mật canxi hóa không phát hiện qua chẩn đoán hình ảnh.
- Suy giảm chức năng co bóp của túi mật.
- Viêm tụy do sỏi mật hoặc rò rỉ giữa đường mật và hệ tiêu hóa.
- Bệnh viêm ruột hoặc tình trạng gan, ruột ảnh hưởng đến tuần hoàn gan – ruột của axit mật, như ứ mật, phẫu thuật cắt hồi tràng.
- Loét tá tràng và dạ dày đang hoạt động.
- Suy gan cấp tính hoặc nặng.
2. Thận trọng khi sử dụng
Một số thận trọng mà người dùng cần chú ý khi sử dụng thuốc Grinterol 250mg: (1)
- Cảnh báo về liệu pháp điều trị dài hạn: Mặc dù axit ursodeoxycholic không có tác dụng gây ung thư, nhưng đối với các liệu pháp điều trị kéo dài, đặc biệt là điều trị các bệnh lý nghiêm trọng về gan mật, việc giám sát trực tràng định kỳ là cần thiết để đảm bảo an toàn và kịp thời phát hiện bất kỳ dấu hiệu bất thường nào.
- Trong điều trị sỏi túi mật cholesterol: Trong quá trình điều trị sỏi mật cholesterol bằng axit ursodeoxycholic, cần kiểm tra hiệu quả điều trị sau 6 tháng bằng phương pháp chẩn đoán hình ảnh. Điều này giúp đánh giá tình trạng sỏi mật, xem sỏi có được hòa tan hay không và điều chỉnh phác đồ điều trị nếu cần.
- Trong điều trị bệnh gan mật: Khi sử dụng axit ursodeoxycholic trong điều trị các bệnh lý gan mật, cần theo dõi sát sao các chỉ số chức năng gan để đảm bảo thuốc không gây ra các biến chứng hoặc tình trạng suy gan tiến triển. Đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh gan mật mạn tính, việc theo dõi định kỳ là cần thiết.
- Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú: Việc sử dụng axit ursodeoxycholic ở phụ nữ có thai cần hết sức thận trọng, chỉ nên dùng khi thực sự cần thiết và phải có chỉ định cụ thể từ bác sĩ. Hiện chưa có đầy đủ bằng chứng về độ an toàn của thuốc đối với thai nhi, do đó cần cân nhắc lợi ích và rủi ro khi sử dụng. Đối với phụ nữ đang cho con bú, nên hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi dùng thuốc để đảm bảo an toàn cho trẻ.
3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe
Thuốc Grinterol 250mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú
Không sử dụng thuốc Grinterol 250mg cho phụ nữ đang mang thai và cho con bú và chỉ sử dụng khi có sự cho phép của bác sĩ. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng thuốc có thể gây dị tật bẩm sinh. Tuy nhiên, hiện nay chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu trên người để đánh giá mức độ gây dị tật hoặc độc tính đối với thai nhi khi dùng thuốc trong thời gian mang thai. Do đó, không nên sử dụng axit ursodeoxycholic trong thai kỳ, trừ khi có chỉ định đặc biệt từ bác sĩ và trường hợp này đã được đánh giá kỹ lưỡng.
Tác dụng phụ của Grinterol 250mg
Dưới đây là một số tác dụng phụ khi dùng thuốc Grinterol 250mg:
- Hệ gan mật: Có thể gây tắc mật trong trường hợp nghiêm trọng, vôi hóa sỏi mật và xơ gan mất bù hiếm gặp.
- Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, phân lỏng, buồn nôn, nôn mửa, táo bón và khó tiêu. Đau vùng bụng phải có thể xảy ra ở bệnh nhân viêm đường mật nguyên phát.
- Hệ cơ xương: Đau lưng có thể xuất hiện trong quá trình điều trị.
- Hệ thần kinh: Đau đầu và chóng mặt.
- Hệ hô hấp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
- Da và mô dưới da: Phản ứng dị ứng da như nổi mề đay và ngứa.
Tương tác thuốc Grinterol 250mg
Thuốc Grinterol 250mg khi sử dụng chung với một số thuốc có thể xảy ra các tương tác làm ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị. Một số thuốc có thể kể đến:
- Colestyramine, Colestipol: Giảm hấp thu axit ursodeoxycholic, làm giảm hiệu quả điều trị.
- Nhôm hydroxit, nhôm oxit: Giảm hấp thu axit ursodeoxycholic.
- Than hoạt tính: Giảm hấp thu axit ursodeoxycholic.
- Ciclosporin: Tăng hấp thu và nồng độ trong huyết thanh, cần điều chỉnh liều ciclosporin.
- Ciprofloxacin, Nitrendipine: Giảm hấp thu các thuốc này, dẫn đến giảm hiệu quả.
- Estrogen, thuốc tránh thai: Tăng tiết cholesterol, giảm hiệu quả của thuốc.
- Clofibrate: Giảm hiệu quả của thuốc hạ cholesterol.
- Rosuvastatin: Tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết thanh, cần theo dõi cẩn thận khi dùng cùng.
Bảo quản thuốc Grinterol 250mg
Để bảo quản thuốc Grinterol 250mg được lâu dài, bạn nên chú ý những điều sau:
- Giữ thuốc trong hộp kín, nơi thoáng mát và tránh tiếp xúc với ánh sáng trực tiếp. Tránh lưu trữ viên nang trong những môi trường có độ ẩm cao như tủ phòng tắm, kệ hoặc tủ gần các bức tường ẩm, hoặc trong khu vực nhà bếp. Điều quan trọng là không nên bảo quản viên nang ngoài bao bì ban đầu vì bao bì được thiết kế chống ẩm tốt giúp bảo vệ chất lượng của thuốc. Khi sử dụng, bạn nên tránh chạm vào viên nang bằng tay ướt hoặc bẩn để tránh làm hỏng hoặc giảm tác dụng của thuốc.
- Nhiệt độ lý tưởng để bảo quản viên nang là từ 15°C – 25°C, với độ ẩm dưới 70% và tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời. Sau khi mở nắp lọ thuốc, bạn cần tuân theo hướng dẫn bảo quản của nhà sản xuất, được ghi rõ trong tờ hướng dẫn sử dụng kèm theo sản phẩm.
- Chú ý đến hạn sử dụng của thuốc. Bạn nên sử dụng thuốc trong khoảng thời gian được khuyến cáo để đảm bảo hiệu quả và an toàn khi dùng thuốc.
- Cất thuốc ở ngoài tầm với của trẻ em và thú cưng.
